загрузка...
 
Похідні індолу
Повернутись до змісту

Похідні індолу

Похідними індолу є індометацин і суліндак.

Найбільш поширеним у використанні препаратом є індометацин. Препарат має виражений протизапальний та жарознижувальний ефекти. Аналгезуючий ефект виражений дещо менше. Індометацин призначають всередину або ректально. Препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 2 години після вживання. Препарат добре зв`язується з білками крові, у тканини надходить повільно. Індометацин добре проникає через плаценту. Біотрансформація індометацину проходить у печінці; 5-10% пре-парату у незміненому вигляді виводиться через нирки. Період напіввиведення індометацину триває близько двох діб. Індометацин показаний як протизапальний засіб при ревматоїдному артриті, ексудативному запаленні, ревматизмі, колагенозах, остеоартритах, подагрі, запальних захворюваннях нирок, гломерулонефритах. Терапевтичний ефект розвивається залежно від тяжкості захворювання. При ревматизмі болі зникають через кілька днів, а при ревматоїдному артриті ефект розвивається через кілька тижнів. Передчасна відміна препарату призводить до відновлення хворобливих симптомів. Із побічних ефектів частіше за інші відмічаються болі у шлунку, блювання, проноси, загострення виразок і гастритів. Препарат уповільнює зсідання крові, порушує агрегацію тромбоцитів. Спостерігаються затримка води в організмі і розвиток набряків, бронхоспазми. З боку ЦНС – депресії, головний біль, запаморочення.  Можливі також алергічні реакції, токсична дія на печінку і підшлункову залозу. Не рекомендується приймання індометацину дітям до 7 років.

 

Похідні фенілоцтової кислоти

Із похідних фенілоцтової кислоти (диклофенак натрій, фенклофенак) більш широкого медичного застосування набув диклофенак натрій (ортофен, вольтарен). Він є одним із найбільш активних протизапальних засобів (його ефект перевищує ефект індометацину). Також препарат має виражені жарознижувальний і аналгезуючий ефекти. Препарат показаний при запаленнях будь-якої локалізації і етіології: ревматизмі, ревматоїдному артриті, дифузних ураженнях сполучної тканини та ін. Диклофенак натрій є малотоксичним препаратом зі значною широтою терапевтичної дії. Терапія диклофенаком натрію іноді супроводжується диспепсією і алергічними реакціями.

 

Похідні фенілпропіонової кислоти

Дана група містить такі засоби, як ібупрофен, напроксен, набуметон.

Ібупрофен має виражені протизапальний, жарознижувальний і аналгезуючий ефекти. За протизапальною активністю препарат дещо поступається індометацину. Ібупрофен ефективний при прийманні всередину. Показаний ібупрофен при ревматизмі, ревматичному і ревматоїдному артритах, деформуючому остеоартрозі, спондиліті. Кращий ефект спостерігається при застосуванні препарату у початковій стадії захворювання. Ібупрофен добре переноситься хворими. Із побічних ефектів можуть мати місце диспепсії, слабка гепатотоксичність і нейротоксичність.

Напроксен частіше за все використовують як жарознижувальний засіб (вища ефективність, ніж у аспірину). Також препарат застосовують як протизапальний засіб (протизапальна активність нижча, ніж у диклофенак натрію). Препарат малотоксичний.

 



загрузка...