загрузка...
 
Фармакокінетика
Повернутись до змісту

Фармакокінетика

Метаболізм, розподілення і виведення нейролептиків можна розглянути на прикладі аміназину. Препарат вводять всередину або парентерально. Тривалість його терапевтичної дії становить 6 годин. Із шлунково-кишкового тракту всмоктується близько 30% препарату. Метаболізм аміназину відбувається у печінці. Виводиться препарат через нирки і кишечник протягом багатьох днів.

Галоперидол проявляє більш швидкий ефект. Максимальна його концентрація накопичується в крові через 2-6 годин після приймання всередину і зберігається на високому рівні до трьох діб.

Клозапін має ще більш швидкий, але короткочасний ефект. Максимальна концентрація клозапіну в крові спостерігається через
2 години, а основна частина прийнятої дози виводиться із організму протягом доби.

 

Показання до застосування

1 Шизофренія, маніакально-депресивні психози в маніакальній фазі, порушення психіки при органічних ураженнях мозку, епілепсії та ін.

2 Загострення ендогенних психозів з галюцинаціями, маренням, маніями, агресивністю.

3 Гострі психічні розлади з психомоторним збудженням, реак-тивні стани при травмах, інфекціях і т.п.

4 Делирій і абстинентний синдром.

5 Вегетоневрози при ішемічній хворобі серця, виразковій хворобі шлунка, в клімактеричному періоді, при гіпертонічному кризі з явищами енцефалопатії.

6 Нудота і блювання різної природи, стійка гикавка.

7 Травматичний та опіковий шоки (препарати вводять внутріш-ньовенно крапельно для покращання кровопостачання внутрішніх органів).

8 Нейролептаналгезія (різновид загальної анестезії при опера-ціях, тяжких опіках, травмах і т.п.).

Побічні ефекти

1 У перші 10-12 годин після прийняття нейролептиків можуть відзначатися тахікардія, зниження артеріального тиску (до ортостатичного колапсу), мимовільні скорочення м`язів обличчя і верхніх кінцівок.

2 Через 2-3 тижні регулярного приймання препаратів можуть з`явитися скороминучі больові відчуття, парестезії, диспепсія, тимчасове підвищення або зниження температури тіла, порушення акомодації, слинотеча, сухість у роті.

3 Екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, дискінезії різної локалізації і вираженості, м`язові дистонії). У жінок ці ускладнення трапляються в 2-3 рази частіше, ніж у чоловіків. Патогенез екстрапірамідних розладів зумовлений блокадою гальмівних дофамінергічних впливів клітин чорної субстанції на нейрони блідої кулі і хвостатого ядра. В результаті цього посилюється потік полегшуючих впливів на мотонейрони спинного мозку. З`являється ригідність м`язів, тремор та інші екстрапірамідні розлади. Дана патологія буває у 25-38% хворих, що приймають нейролептики. Вона менш виражена при прийманні препаратів, які вибірково блокують дофамінові рецептори в межах лімбічної системи, кори мозку, а також проявляють супутні М-холіноблокувальні властивості. Так, навіть при довготривалому прийманні клозепіну екстрапірамідні розлади відсутні.

4 Гепатотоксичність більш характерна для нейролептиків групи фенотіазину. У хворих у результаті холестазу та осередкових уражень паренхіми печінки розвивається жовтяниця.

5 Алергічні реакції у вигляді шкірних симптомів (свербіж, висипання, екзема на руках і обличчі), набряк Квінке.

6 Порушення з боку крові: лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення показника ШОЕ. Іноді спостерігаються еритропенія, диспротеїнемія.

7 Офтальмологічні порушення у вигляді помутніння рогівки і кришталика зумовлені порушенням пігментного обміну в результаті активації нейролептиками секреції меланостимулювального гормону.

8 Ендокринні порушення у вигляді підвищення секреції меланостимулювального гормону і пролактину та одночасного зниження продукції соматотропного, адренокортикотропного, тиреотропного, гонадотропних гормонів, окситоцину і вазопресину. Це є причиною галактореї і амінореї у жінок, гінекомастії та імпотенції у чоловіків та інших гормональних розладів.

9 У 30% випадків при раптовому перериванні лікування фенотіазиновими препаратами розвивається синдром відміни, який проявляється нудотою, блюванням, погіршенням психічного стану.

10 Іноді розвивається злоякісний нейролептичний синдром, який зумовлений ідіосинкразією до препаратів. У пацієнтів спостерігаються ригідність м`язів, різко підвищена температура тіла, порушення свідомості і серцево-судинної системи. 10-20% пацієнтів зі злоякісним нейролептичним синдромом помирає. Для лікування нейролептичного синдрому застосовують діазепам, бромокриптин і дантролен.

Лікарської залежності до нейролептиків не розвивається.

 



загрузка...