загрузка...
 
Лекція 7 ТРАНКВІЛІЗАТОРИ
Повернутись до змісту

Лекція 7 ТРАНКВІЛІЗАТОРИ

Транквілізатори - це психотропні засоби, які пригнічують ЦНС і проявляють при цьому анксіолітичну активність (зменшують внутрішнє напруження, неспокій, тривогу, страх). Препарати цієї групи ефективні при  невротичних і неврозоподібних станах. Уперше транквілізатори були синтезовані в 1955 році.

 

Класифікація препаратів

1 Агоністи бензодіазепінових рецепторів:

Тривалої дії (час напіввиведення - 24-48 годин):

діазепам (сибазон, седуксен, валіум);

феназепам;

хлордіазепоксид (еленіум, хлозепід).

Середньої тривалості дії (час напіввиведення - 6-24 години):

нозепам (оксазепам, тазепам);

лоразепам;

алпразолам.

Короткої тривалості дії (час напіввиведення - менше 6 годин):

мідазолам (дормікум).

Агоністи серотонінових рецепторів:

буспірон.

Засоби різного типу дії:

амізил;

тріоксазин;

оксилідин.

4 “Денні” транквілізатори:

4.1 Похідні бензодіазепіну:

гідазепам;

мезапам (рудотель, медазепам);

дикалій клоразепат (транксен).

4.2 Різної хімічної будови:

піроксан (a-адреноблокатор);

пірацетам (ноотропний засіб);

фенібут.

 

Механізм дії похідних бензодіазепіну

 Препарати цієї фармакологічної групи є агоністами бензодіазепінових рецепторів, які функціонально зв`язані з
ГАМКА-рецепторами. При взаємодії цих засобів з бензодіазепіновими рецепторами спостерігається алостерична активація ГАМКА-рецеп-торів. Таким чином, бензодіазепіни чинять ГАМК-міметичну дію, в результаті чого збільшується частота відкривання іонофорів Cl-, що супроводжується збільшенням потоку іонів Cl- у середину клітини. Розвивається гіперполяризація мембрани і знижується нейрональна активність.

Найбільш багатими  на бензодіазепінові рецептори в ЦНС є лімбічна система (насамперед мозковий мигдалик і його зв`язки з гіпокампом) та кора головного мозку. В меншій кількості ці рецептори містяться в гіпоталамусі, таламусі, мозочку, спинному мозку.

 



загрузка...