загрузка...
 
Фенілалкіламіни
Повернутись до змісту

Фенілалкіламіни

Механізм дії

Першим представником фенілалкіламінів є фенамін, який був синтезований у 1910 році. Було встановлено, що у людини цей препарат підвищує рухову і психічну активність, знижує втому, покращує настрій, викликає відчуття припливу сил і відстрочує потребу у сні. Однак підвищення фізичної і розумової діяльності відбувається за рахунок використання резервних можливостей організму. Через це систематичне приймання подібних препаратів особливо небезпечне. Після приймання подібних препаратів для компенсації виснажених енергетичних резервів організму необхідний повноцінний відпочинок.

Фенілалкіламіни активують адренергічну передачу нервових імпульсів на всіх рівнях (від ЦНС до виконавчих органів) і регулюють клітинний обмін.

Прояви взаємодії цих препаратів з адренергічними медіаторами в синапсах багатогранні:

фенілалкіламіни є непрямими адреноміметиками. В адренергічних закінченнях вони витісняють катехоламіни із пулу, що легко мобілізується, в результаті цього концентрація медіатору в синаптичній щілині збільшується, а отже, посилюється їх дія на постсинаптичні рецептори;

фенілалкіламіни гальмують зворотне захоплення медіаторів із синаптичної щілини, що також посилює дію останніх на постсинаптичні рецептори;

препарати даної групи є зворотними інгібіторами МАО.

Таким чином, під впливом фенілалкіламінів відбувається значна розповсюджена активація адренергічної передачі нервових імпульсів за участю норадреналіну, адреналіну та дофаміну. Ступінь активації пропорційний дозі препаратів.

 

Фармакологічні ефекти

1 Психостимулювальний ефект. Після приймання фенілалкіламінів на фоні розумової втоми її ознаки зменшуються, зникає сонливість, підвищується настрій, з`являються легка ейфорія, бажання працювати. Прискорюються ритм та обсяг тимчасової пам`яті, але переведення інформації в постійну пам`ять не зростає. Покращується виконання стереотипної роботи. Під впливом фенілалкіламінів на 10-12 годин відстрочується потреба у сні.  Однак після їх приймання необхідний тривалий повноцінний відпочинок. Препарати послаблюють ефект снодійних і психоседативних засобів.

2 Фенілалкіламіни спричиняють типовий “допінговий” ефект - підвищується фізична витривалість, зростає темп виконання роботи.

3 Препарати стимулюють серцево-судинну систему. В результаті з`являється тахікардія, зростають ударний та хвилинний обсяги серця, звужуються судини, підвищується артеріальний тиск, зменшується мозковий кровотік.

4 Метаболічні ефекти фенілалкіламінів проявляються підвищенням рівня цукру, лактату, пірувату, вільних жирних кислот у крові. Ці зміни зумовлені активацією глікогенолізу в печінці, м`язах серця і ліполізу в жировій тканині. Одночасно гальмується глюконеогенез.

5 Анорексигенний ефект (зниження апетиту) зумовлений стійким збудженням центру насичення, який, у свою чергу, гальмує центр голоду.

6 Можливість розвитку лікарської залежності при повторних прийманнях психостимуляторів пов`язана з їх центральною дією. Потенційна небезпека розвитку лікарської залежності є причиною, яка змушує ставитися до всієї групи психостимуляторів як до можливих наркотиків. Тому фенамін у клінічній практиці не застосовують.

 

Похідні сидноніміну

Сиднокарб подібний до фенаміну, але менше токсичний. Дія препарату розвивається поступово і продовжується довго. Переноситься сиднокарб добре, у нього відсутній виражений периферичний симпатоміметичний ефект. Препарат не спричиняє вираженої ейфорії і рухового збудження. Призначати цей лікарський засіб слід у першій половині дня, щоб уникнути безсоння. При передозуванні сиднокарбу можливі збудження, неспокій, безсоння, підвищення артеріального  тиску.

 

Похідні пурину

Типовим представником цієї групи є кофеїн - алкалоїд, який міститься в листі чаю, насінні кави, плодах коли та інших рослинах.

 

Механізм дії

Кофеїн проявляє психостимулювальну дію,  основою якої є блокада фосфодіестерази - ферменту, який гідролізує цАМФ. В результаті в клітинах ЦНС та інших тканин (серце, жирова тканина, гладенькі м`язи внутрішніх органів, скелетна мускулатура) накопичується цАМФ ( вторинний посередник в передачі сигналу від медіатору), який стимулює метаболічні процеси. Важливе місце в механізмі дії кофеїну належить конкуренції за аденозинові А1 і
А2-рецептори (аденозин пригнічує ЦНС).

Під впливом кофеїну активізується психічна діяльність, підвищується розумова та фізична працездатність, рухова активність. Дія кофеїну залежить від типу нервової системи (для стимуляції слабкого типу потрібні менші дози препарату, для сильного - більші). Від дози кофеїну залежить якісний прояв ефекту: в малих дозах препарат стимулює, а у великих - пригнічує ЦНС.

 

Фармакологічні ефекти

1 Психостимулювальний ефект зумовлений здатністю препарату активізувати психічну діяльність, фізичну та розумову працездатність, тимчасово знімати втому та сонливість.

2 Аналептичний ефект (стимуляція дихання і кровообігу). Кофеїн чинить прямий стимулювальний вплив на дихальний і судиноруховий центри. Зростає частота та глибина дихання. В результаті підвищення тонусу судинорухового центру периферичні судини звужуються і підвищується артеріальний тиск.

Вплив кофеїну на серцево-судинну систему складається як з центральних, так і периферичних компонентів. Так, препарат підвищує тонус ядер блукаючого нерва (центральний компонент),  результатом чого є брадикардія. Пряма дія кофеїну на серце (периферичний компонент) супроводжується збільшенням сили та частоти скорочень міокарда. Сумарний ефект залежить від того, який компонент домінує.

Підвищення тонусу судинорухового центру (центральний компонент) під впливом кофеїну супроводжується спазмом периферичних судин і підвищенням артеріального тиску. Пряма дія кофеїну на судини (периферичний компонент) проявляється зниженням їх тонусу, особливо судин скелетних м`язів, серця та нирок. Сумарний ефект визначається домінуючим компонентом. В умовах патології, коли різко знижується артеріальний тиск, домінує центральний компонент впливу кофеїну на судини - після введення препарату тиск підвищується. У здорових людей, незважаючи на переважання прямого компонента в дії кофеїну на судини, артеріальний тиск не знижується завдяки підвищеній роботі серця. Судини мозку під впливом кофеїну спочатку розширюються, а потім тонус їх дещо зростає.

4 Сечогінний ефект є результатом покращання ниркового кровотоку і зниження реабсорбції натрію і води в ниркових канальцях.

5 Підвищення секреції залоз шлунка, кислотності шлункового соку та вмісту в ньому пепсину є результатом активації центрів парасимпатичної нервової системи.

 

Фармакокінетика

Кофеїн добре всмоктується у кишечнику. В організмі основна частина (близько 90%) препарату зазнає печінкової біотрансформації шляхом окислення і диметилювання. Кофеїн та його метаболіти виводяться через нирки.

 

Показання до застосування

1 Для тимчасового усунення потреби у відпочинку, підвищення розумової та фізичної працездатності  у здорових людей.

2 Лікування гіпотоній різного походження.

3 Отруєння алкоголем, наркотиками, снодійними препаратами.

4 Мігрень. Кофеїн призначають частіше у комбінації з ненаркотичними аналгетиками (таблетки “Цитрамон” та ін.) або алкалоїдами маткових ріжків (таблетки “Кофетамін”).

5 Психічна пригніченість.

6 Підвищення секреції залоз шлунка (з діагностичною метою).

 

Протипоказаний кофеїн при артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, глаукомі та безсонні. Тривале застосування кофеїну супроводжується незначним звиканням і розвитком психічної залежності (теїзм).

 



загрузка...