2 Для премедикації перед введенням у наркоз, особливо в кардіальній хірургії.
3 Як протикашльовий засіб при станах, коли кашель загрожує життю хворого (при пораненнях грудної клітки і т.п.).
4 Інфаркт міокарда. Частіше за інші використовують морфін або фентаніл.
5 Напади ниркової коліки, жовчнокам`яної хвороби, гострий панкреатит. При нирковій коліці препаратом вибору є промедол, при печінковій коліці – пентазоцин. Комбінація наркотичних аналгетиків зі спазмолітиками є обов`язковою при купіруванні даних патологічних станів.
Усі препарати з групи наркотичних аналгетиків протипоказані дітям до двох років.
Побічні ефекти
Систематичне введення морфіну є причиною розвитку толерантності, яка зумовлює необхідність підвищення наступних доз. Основою толерантності є порушення трансляції сигналу від рецептора до ефектора. Має значення також зниження рівня нейропептидів, що пов`язано із взаємодією опіатних рецепторів з морфіном.
Морфінізм - хронічне отруєння морфіном, зумовлене розвитком психічної, фізичної залежності та толерантності. Одна із причин лікарської залежності і розвитку абстиненції (синдрому позбавлення наркотику) пов`язана зі зменшенням вмісту енкефалінів та ендорфінів у головному мозку на фоні застосування морфіну. Відміна наркотику призводить до дефіциту енкефалінів, кількість яких не компенсується екзогенним введенням. Симптоми абстиненції зникають після відновлення процесу утворення природного нейромедіатора.
Гостре отруєння морфіном можливе при підвищенні дози наркотику. Розвивається морфіновий сон, який переходить у кому. Характерними ознаками гострого отруєння морфіном є втрата свідомості, підвищення сухожильних рефлексів, пригнічення дихання, міоз, поступове зниження артеріального тиску, брадикардія, гіпотермія, анурія.
Допомога полягає в промиванні шлунка 0,05% розчином перманганату калію, який окислює алкалоїд. Хворому вводять активоване вугілля, інші адсорбенти та засоби, що збуджують дихальний центр. Позитивну дію чинять рефлекторні подразнювальні засоби, які перешкоджають розвитку сопорозного стану: гірчичники, розтирання, обливання холодною водою. Для зниження тонусу парасимпатичної нервової системи повторно вводять атропіну сульфат. Найбільший позитивний ефект дає введення антагоністів морфіну - налоксону, налтрексону та синергоантагоніста налорфіну.
Промедол - синтетичний аналог морфіну. Він відрізняється від морфіну такими основними рисами:
аналгетична активність менша в 2-4 рази;
тривалість дії – 3-4 години;
меншою мірою пригнічує дихальний центр;
толерантність та лікарська залежність розвиваються повільніше;
спазмогенна дія на шлунково-кишковий тракт слабкіша;
проявляє спазмолітичну дію на гладенькі м`язи бронхів та сечовивідних шляхів;
деякою мірою посилює скоротливу здатність міометрію;
малотоксичний для дітей і відносно безпечний для вагітних жінок, оскільки промедол погано проникає через плацентарний бар`єр, тому може використовуватися для знеболення пологів.
Фентаніл - аналгетик з короткою тривалістю дії. Ефект при його введенні внутрішньовенно розвивається через 2-3 хвилини і триває 30-40 хвилин. Аналгетична дія фентанілу в 100 разів вища, ніж у морфіну. Препарат спричиняє виражене пригнічення дихання, синусову брадикардію, ригідність м`язів грудної клітки та кінцівок; може стати причиною спазму бронхів. Застосовують фентаніл для нейролептаналгезії в поєднанні з дроперидолом, для премедикації, при інфаркті міокарда.
Пентазоцин відрізняється від морфіну в 3-6 разів слабшою аналгетичною дією та слабкішим впливом на центр дихання. В результаті підвищення тонусу симпатичної нервової системи препарат може підвищувати артеріальний тиск, провокувати розвиток тахікардії. При введенні пентазоцину знижується коронарний кровотік. Препарат погано проникає через плаценту. Можливе застосування пентазоцину в педіатричній практиці.
Трамадол у 5-10 разів поступається морфіну за аналгетичною активністю. Знеболювальний ефект препарату розвивається швидко і продовжується близько 9 годин. Терапевтичні дози препарату не пригнічують дихання, не порушують кровообігу. Може викликати диспепсичні розлади.
Бупренорфін (бупренекс) за аналгетичною активністю у 20-60 разів перевищує морфін і діє більш тривало. Ефект розвивається повільно. Препарат менше, ніж морфін, діє на шлунково-кишковий тракт, меншою мірою затримує просування кишкового вмісту. Бупренорфін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту,
96% його зв`язується з білками плазми. Виділяється препарат із організму з сечею і з калом. Лікарську залежність спричиняє рідко. Препарат призначають сублінгвально або парентерально.
Кодеїн і етилморфіну гідрохлорид призначають як протикашльові засоби. Крім того, обидва препарати проявляють заспокійливу та знеболювальну дії. Розчин етилморфіну гідрохлориду застосовують в офтальмологічній практиці для розширення судин і розсмоктування помутніння рогівки.
Налоксон і налтрексон - антагоністи морфіну, які використовуються при гострому отруєнні наркотичними аналгетиками.
Налорфіну гідрохлорид є синергоантагоністом з більш вираженими властивостями антагоністу опіатних рецепторів. Препарат може підвищувати поріг больової чутливості. Небажаною є здатність налорфіну викликати психічні порушення, галюцинації.