загрузка...
 
Антимикробное действие антибиотиков
Повернутись до змісту

Антимикробное действие антибиотиков

Антибиотики (антибиотические вещества) - низкомолекулярные продукты метаболизма микроорганизмов, растений и животных или их модификации, задерживающие рост либо полностью подавляющие развитие других микроорганизмов. Большинство известных в настоящее время антибиотиков образуются именно клетками микроорганизмов.

Первый антибиотик был открыт шотландским бактериологом А. Флемингом в 1929 г. Флеминг выделил плесневый гриб, который был определен как P?nicillium notatum, и установил, что культуральная жидкость этой плесени способна оказывать антибактериальное действие по отношению к патогенным коккам (рис. 30). Культуральная жидкость гриба, содержащая антибактериальное вещество, названа им пенициллином. Хотя попытки Флеминга выделить активное начало, образуемое грибом P. notatum, не увенчались успехом, однако большой его заслугой явилось

то, что он указал на перспективы практического применения обнаруженного им агента.

Спустя примерно десять лет после сообщения А. Флеминга, пенициллин начал изучать Э. Чейн. Он был убежден, что это вещество - фермент. В 1940 г. Х. Флори и Э. Чейн получили в кристаллическом виде пенициллин и установили, что это не фермент, а низкомолекулярное вещество пептидной природы.

Изучение пенициллина в бывшем Советском Союзе было начато

З.   В. Ермольевой. В 1942 г. под ее руководством в лаборатории биохимии микробов Всесоюзного института экспериментальной медицины в Москве был получен первый отечественный антибиотик, сходный с пенициллином, - крустозин, сыгравший огромную роль в спасении жизни воинов в годы Великой Отечественной войны.

После того как было установлено, что пенициллин обладает активностью в отношении возбудителей септических инфекций, пневмонии, эпидемического менингита и других заболеваний, начались интенсивные поиски продуцентов этого антибиотика. В результате было установлено, что пенициллин могут синтезировать не только Penicillium notatum, но и многие другие виды грибов, например P. chrysogenum, P. nigricans, Aspergillus flavus, A. nidulans.

Пенициллины, синтезируемые различными микроорганизмами, близки по химическому строению. Они относятся к группе ?-лактамных антибиотиков, общим для которых является наличие 4-членного ?-лактам- ного кольца, входящего в состав 6-аминопенициллановой кислоты. К 6-аминопенициллановой кислоте присоединен радикал. В зависимости


от того, какой радикал присоединен к 6-аминопенициллановой кислоте, все антибиотики пенициллинового ряда разделяют на природные и полу- синтетические. В качестве примера рассмотрим строение бензилпени-

циллина или пенициллина 0:   Тиазолидиновое

кольцо

Исходным продуктом для полусинтетических пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, которую чаще всего получают путем ферментативного расщепления бензилпенициллина или феноксиметил- пенициллина с участием пенициллинацилазы:

Подпись: -СНСООН-СН2 СО—КН СН СН   С(СН3)2

0^=С N

Пе ни ц илл ин ац ил аз а



загрузка...