Реакції кон'югації (комплексоутворення) - це біосинтетичні процеси, в яких лікарські речовини чи їхні метаболіти взаємодіють з метаболітами організму (ендогенними субстратами), такими, як глюкуронова кислота, гліцин, сульфати, глутатіон та інші, і утворюють кон'югати (комплекси). Утворені сполуки виводяться з організму шляхом екскреції.
Розрізняють такі реакції кон'югації:
1. Глюкуронування. У реакції бере участь активна форма глкжуронової кислоти - уридиндифосфатглюкуронова кислота. Крім лікарських речовин (левоміцетин) та інших ксенобіотиків глюкуронуванню підлягають такі метаболіти, як білірубін, тироксин, естрон, тестостерон.
2. Гліцинова кон'югація - відбувається з утворенням гіпурових кислот. Ароматичні карбонові кислоти - бензойна, саліцилова, нікотинова - утворюють гліцинову кон'югацію.
3. Ацетилювання - основний шлях біотрансфопмації сульфаніламідів, гідразидів ізонікотіщової кислоти, аніліну та інших ароматіших амінів.